O descoperire poate schimba medicamentele. Ce au reușit oamenii de știință?

O echipă de cercetători condusă de Mark D. Levin, de la Universitatea din Chicago, a dezvoltat o tehnică ce permite modificarea structurii moleculare a unor compuși utilizați în industria farmaceutică, potrivit Phys.

Înlocuirea unui atom de carbon cu unul de azot este o metodă folosită pentru îmbunătățirea proprietăților substanțelor medicamentoase. Totuși, procedeele tradiționale necesită adesea substanțe chimice agresive sau funcționează doar pentru anumite tipuri de molecule.

Noua tehnică, prezentată într-un studiu publicat în revista Science, ar putea depăși aceste limitări.

Cum funcționează noua metodă chimică

Procesul presupune trei etape principale. Mai întâi, cercetătorii folosesc molecule cu structură inelară, cărora le adaugă un grup de atomi de azot.

Ulterior, moleculele sunt expuse la lumină albastră, în prezența oxigenului și a unui reactiv numit tetrametiltiouree. Reacțiile rezultate deschid inelul de carbon și reorganizează atomii.

În ultima etapă, un tratament chimic închide din nou structura moleculară, iar atomul de azot înlocuiește atomul de carbon inițial.

Metodele anterioare întâmpinau dificultăți deoarece, după expunerea la lumină, un intermediar chimic reactiv trecea într-o stare care împiedica reorganizarea moleculei.

În loc să evite această problemă, cercetătorii au folosit-o în avantajul lor, prin introducerea reactivului care permite finalizarea transformării pe o altă cale chimică.

„Prin valorificarea, în locul evitării, acestei stări de spin altfel nedorite, obținem o reacție cu o aplicabilitate mult mai largă, care permite investigarea înlocuirii carbonului cu azotul în produse naturale cu adevărat complexe”, au explicat autorii studiului.

Rezultate promițătoare pentru dezvoltarea medicamentelor

Pentru a verifica eficiența metodei, cercetătorii au testat-o pe mai multe categorii de molecule inelare întâlnite frecvent în produsele farmaceutice.

Înlocuirea carbonului cu azotul a fost realizată cu succes în zeci de compuși diferiți, inclusiv în medicamentul pentru tulburări de ritm cardiac dronedaronă și în substanțe farmacologic active precum vinpocetina, iohimbina și catarantina.

În primele teste de laborator, o versiune modificată a vinpocetinei a prezentat îmbunătățiri semnificative. Aceasta s-a dovedit mai solubilă și a avut proprietăți metabolice mai bune decât compusul original.

De asemenea, noua variantă a avut un efect mai redus asupra unei proteine importante a inimii, ceea ce ar putea diminua riscul unor tulburări periculoase de ritm cardiac.

Metoda ar putea fi utilizată în industria farmaceutică

Deși cercetarea demonstrează că tehnica funcționează, aceasta nu a fost încă testată pentru producția comercială de medicamente.

Cu toate acestea, cercetătorii consideră că noua metodă ar putea deveni un instrument valoros în dezvoltarea și îmbunătățirea substanțelor medicamentoase.

„Anticipăm că această completare a instrumentelor disponibile pentru transformarea carbonului în azot va avea aplicații promițătoare în chimia medicinală”, au concluzionat autorii studiului.