Oamenii de știință au dezvoltat, în premieră, medicamente care țintesc o proteină canceroasă „netratabilă” până acum

În premieră, oamenii de știință au identificat medicamente promițătoare care pot dezactiva permanent o proteină canceroasă cheie considerată odată netratabilă – o descoperire care ar putea revoluționa tratamentul cancerului.

Folosind o metodă inovatoare de screening, cercetătorii au descoperit peptide – lanțuri scurte de aminoacizi – care pot inhiba ireversibil această proteină canceroasă din celule.

• Astronomii au obsevat pentru prima dată „semințele” din care iau naștere planetele
• Un medicament pentru tuse ar putea proteja oamenii de unele dintre cele mai grave simptome ale…

Factorii de transcripție sunt proteine care servesc drept regulatori principali ai expresiei genelor. Cu toate acestea, eforturile de a dezvolta medicamente cu molecule mici care să vizeze aceste proteine au fost în mare parte nereușite.

Pentru a rezolva această problemă, oamenii de știință apelează din ce în ce mai mult la peptide ca soluție potențială pentru abordarea acestor proteine legate de cancer.

Acum, cercetătorii de la Universitatea din Bath au dezvoltat o abordare inovatoare care permite peptidelor să se lege de cJun, un factor de transcripție cheie care conduce cancerul, în interiorul celulelor.

Pentru a realiza acest lucru, echipa a utilizat o nouă platformă de screening pentru descoperirea de medicamente, cunoscută sub numele de testul Transcription Block Survival (TBS), pentru a testa mai multe peptide cu privire la capacitatea lor de a dezactiva factorii de transcripție, scrie InterestingEngineering.

Cum blochează inhibitorul proteina canceroasă?

Studiul se bazează pe studiul anterior al cercetătorilor, în care aceștia au identificat inhibitori reversibili ai cJun.

cJun constă din două jumătăți identice. La pacienții bolnavi de cancer, aceste jumătăți se leagă de părțile opuse ale firului de ADN, modificând expresia genelor în acest proces. Atunci când este hiperactivă, cJun poate conduce la creșterea necontrolată a celulelor.

Pentru a contracara acest lucru, inhibitorul peptidic se leagă de o jumătate a cJun, împiedicând-o să se împerecheze și să se atașeze la ADN. Odată ce peptida se atașează la factorul de transcripție, cercetătorii au modificat-o pentru a se lega ireversibil.

„Inhibitorul funcționează un pic ca un harpon care trage spre țintă și nu-i dă drumul – prinde cJun strâns și îl împiedică să se lege de ADN”, a declarat într-un comunicat de presă Dr. Andy Brennan, primul autor al studiului.

Pentru testul Transcription Block Survival (TBS), cercetătorii au plasat puncte speciale de aterizare pentru proteina cJun în interiorul unei gene importante din celulele crescute în laborator.

O descoperire care ar putea revoluționa tratamentul cancerului

Atunci când cJun se atașează la aceste puncte, dezactivează gena, provocând moartea celulei. Cu toate acestea, dacă un inhibitor peptidic blochează cJun, gena rămâne activă, permițând celulei să supraviețuiască.

„Cu toate acestea, platforma noastră analizează activitatea peptidei direct în celulă, depășind multe provocări comune ale medicamentelor bazate pe molecule mici sau anticorpi”, a declarat Jody Mason, CSO al Revolver Therapeutics și profesor de biochimie la universitate.

Cercetătorii și-au exprimat, de asemenea, speranța că această tehnologie ar putea, în viitor, să ajute la identificarea unor candidați promițători la medicamente pentru ținte anterior netratabile.

După confirmarea faptului că inhibitorii pot intra în celulele canceroase și pot rămâne activi, oamenii de știință trebuie acum să demonstreze eficacitatea lor în modele preclinice de cancer.

Cercetarea a fost publicată în Advanced Science.

Vă recomandăm să mai citiți și:

Câți pași să facem pe zi pentru a reduce riscul de cancer?

Tot mai multe cazuri de cancer de colon apar la oamenii sub 50 de ani

Cancerul de piele, „mascat” de unele boli dermatologice comune

Un expert explică de ce un pahar de lapte pe zi ar putea reduce riscul de cancer